GLP-2: podwójny agonista receptorów GIP/GLP-1

Czym jest GLP-2?

GLP-2 to nowatorski podwójny agonista receptorów glukozależnego polipeptydu insulinotropowego (GIP) i glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1). Reprezentuje nową klasę peptydów, które jednocześnie oddziałują na dwa receptory inkretynowe, oferując unikalne podejście do badań metabolicznych.

Podwójny mechanizm działania

W przeciwieństwie do agonistów pojedynczego receptora, takich jak GLP-1, GLP-2 aktywuje oba receptory:

Aktywacja receptora GIP

• Zwiększa wrażliwość tkanki tłuszczowej na insulinę
• Wspiera metabolizm lipidów i utlenianie tłuszczów
• Moduluje metabolizm kości
• Współuczestniczy w regulacji wydatku energetycznego

Aktywacja receptora GLP-1

• Ogranicza apetyt poprzez sygnalizację podwzgórzową
• Spowalnia opróżnianie żołądka
• Pobudza zależne od glukozy wydzielanie insuliny
• Hamuje uwalnianie glukagonu

Dowody kliniczne

Badania SURMOUNT

• SURMOUNT-1: Wykazano redukcję masy ciała nawet o 22.5% przy najwyższej dawce w ciągu 72 tygodni — największy spadek masy ciała odnotowany dotąd w przypadku interwencji niechirurgicznej.
• SURMOUNT-2: U uczestników z cukrzycą typu 2 wykazano redukcję masy ciała o 14.7% wraz z poprawą kontroli glikemii.
• SURMOUNT-3: W połączeniu z modyfikacją stylu życia osiągnięto całkowitą redukcję masy ciała do 26.6%.

Porównanie z GLP-1

Zastosowania badawcze

• Zaawansowane modele zespołu metabolicznego
• Badania porównawcze receptorów inkretynowych
• Badania nad ograniczaniem ryzyka sercowo-naczyniowego
• Badania nad NAFLD/NASH
• Badania terapii skojarzonych z innymi peptydami

Dostępne postacie badawcze

• Fiolki z liofilizatem: Standardowa postać do badań z podaniem podskórnym
• Aerozol do nosa: Nowa metoda podawania będąca przedmiotem badań

Podsumowanie

Mechanizm podwójnego receptora GLP-2 stanowi zmianę paradygmatu w badaniach nad peptydami metabolicznymi. Jego wyższa skuteczność w badaniach klinicznych sprawiła, że stał się jednym z najbardziej poszukiwanych peptydów badawczych w badaniach metabolicznych.